Ovac 20 là thuốc gì? | Vinmec

2.1. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị các rối loạn liên quan đến axit và thuốc ức chế bơm proton, mã ATC: A02BC01

Tác dụng dược lực học

Tất cả các tác dụng dược lực học quan sát được có thể được giải thích bằng tác dụng của omeprazole trên sự tiết axit.

Tác dụng lên bài tiết axit dạ dày

Liều uống với omeprazole một lần mỗi ngày giúp ức chế nhanh chóng và hiệu quả sự tiết axit dạ dày vào ban ngày và ban đêm với hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 ngày điều trị. Với omeprazole 20 mg, trong 24 giờ nồng độ axit trong dạ dày trung bình giảm ít nhất 80% sau đó được duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng, với mức giảm trung bình của sản lượng axit đỉnh sau khi kích thích pentagastrin là khoảng 70% trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Liều uống với omeprazole 20 mg duy trì pH trong dạ dày ≥ 3 trong thời gian trung bình là 17 giờ của 24 giờ ở bệnh nhân loét tá tràng.

Do hậu quả của việc giảm tiết axit và nồng độ axit trong dạ dày, omeprazole tùy thuộc vào liều lượng làm giảm / bình thường hóa sự tiếp xúc với axit của thực quản ở những bệnh nhân bị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.

Sự ức chế bài tiết axit liên quan đến diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian trong huyết tương (AUC) của omeprazole chứ không liên quan đến nồng độ thực tế trong huyết tương tại một thời điểm nhất định.

Không có phản ứng phản vệ nhanh nào được ghi nhận trong khi điều trị với omeprazole.

Ảnh hưởng đến H. pylori

H. pylori có liên quan đến bệnh loét dạ dày tá tràng, bao gồm bệnh loét dạ dày và tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh viêm dạ dày. H. pylori cùng với axit dịch vị là những yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày teo có liên quan đến tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày.

Loại bỏ H. pylori bằng omeprazole và thuốc kháng sinh có liên quan đến tỷ lệ chữa lành cao và lâu dài thuyên giảm loét dạ dày tá tràng.

Các liệu pháp kép đã được thử nghiệm và thấy ít hiệu quả hơn các liệu pháp ba. Tuy nhiên, chúng có thể được xem xét trong các trường hợp quá mẫn đã biết loại trừ việc sử dụng bất kỳ phối hợp ba thuốc nào.

Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit

Trong thời gian điều trị dài hạn, u nang tuyến dạ dày đã được báo cáo với tần suất hơi tăng lên. Những thay đổi này là hệ quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt, lành tính và có vẻ có thể hồi phục được.

Giảm axit dạ dày do bất kỳ biện pháp nào bao gồm thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa trong dạ dày. Điều trị bằng thuốc giảm axit có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và ở những bệnh nhân nhập viện, có thể có cả Clostridium difficile.

Trong khi điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với sự giảm tiết axit. Ngoài ra CgA tăng do giảm axit dịch vị. Mức CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết.

Các bằng chứng đã được công bố cho thấy rằng nên ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi đo CgA. Điều này là để cho phép mức CgA có thể tăng cao sau điều trị PPI để trở về phạm vi tham chiếu.

Số lượng tế bào ECL tăng lên có thể liên quan đến tăng nồng độ gastrin huyết thanh, đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) khi điều trị lâu dài với omeprazole. Các phát hiện được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Dân số trẻ em

Trong một nghiên cứu không đối chứng ở trẻ em (1 đến 16 tuổi) bị viêm thực quản trào ngược nặng, omeprazole với liều 0,7 đến 1,4 mg / kg đã cải thiện mức độ viêm thực quản trong 90% trường hợp và giảm đáng kể các triệu chứng trào ngược. Trong một nghiên cứu mù đơn, trẻ em từ 0-24 tháng tuổi mắc bệnh trào ngược dạ dày-thực quản được chẩn đoán lâm sàng được điều trị bằng 0,5, 1,0 hoặc 1,5 mg omeprazole / kg. Tần suất các đợt nôn / trớ giảm 50% sau 8 tuần điều trị bất kể liều lượng.

Loại bỏ H. pylori ở trẻ em

Một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi (nghiên cứu Héliot) kết luận rằng omeprazole kết hợp với hai loại kháng sinh (amoxicillin và clarithromycin), an toàn và hiệu quả trong điều trị nhiễm H. pylori ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị viêm dạ dày: H. Tỷ lệ tiệt trừ pylori : 74,2% (23/31 bệnh nhân) với omeprazole + amoxicillin + clarithromycin so với 9,4% (3/32 bệnh nhân) với amoxicillin + clarithromycin. Tuy nhiên, không có bằng chứng về bất kỳ lợi ích lâm sàng nào đối với các triệu chứng khó tiêu. Nghiên cứu này không hỗ trợ bất kỳ thông tin nào cho trẻ em dưới 4 tuổi.

2.2. Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Omeprazole và omeprazole magie là axit không bền và do đó được sử dụng bằng đường uống dưới dạng hạt bao tan trong ruột trong viên nang hoặc viên nén. Hấp thu của omeprazole rất nhanh, xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng liều với nồng độ đỉnh trong huyết tương. ở ruột non và thường hoàn thành trong vòng 3-6 giờ khi có sự diễn ra omeprazole hấp thu. Sử dụng đồng thời cũng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Một liều uống duy nhất của omeprazole là khoảng 40% toàn cơ thể sinh ra khả dụng. Dùng đều thuốc mỗi ngày khi thì khả năng khả dụng được tăng lên khoảng 60%.

Phân bổ

ở những người khỏe mạnh là khoảng 0,3 l / kg thể trọng thì thể tích được phân bố rõ ràng.

Omeprazole liên kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP) cho Omeprazole. Phần chính của quy trình chuyển hóa được phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình biểu hiện và chịu trách nhiệm hình thành hydroxy omeprazole, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào một dạng cụ thể khác, CYP3A4 chịu trách nhiệm hình thành omeprazole sulphone. omeprazole với CYP2C19 có áp lực cao , nên khả năng ức chế cạnh tranh, tương tác thuốc, thuốc được chuyển hóa với các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazole không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các chất nền CYP3A4 khác. Ngoài ra, omeprazole có khả năng thiếu tác dụng ức chế các enzym CYP chính.

Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người như vậy, sự chuyển hóa của omeprazole có lẽ chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 20 mg omeprazole mỗi ngày một lần, AUC trung bình ở những người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa nhiều). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, từ 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có liên quan đến vị trí của omeprazole.

Loại bỏ

Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazole thường ngắn hơn một giờ cả sau khi dùng liều đơn và uống lặp lại một lần mỗi ngày. Omeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều uống omeprazol được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu bắt nguồn từ bài tiết mật.

Tuyến tính / không tuyến tính

AUC của omeprazole tăng khi dùng lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và dẫn đến mối quan hệ giữa liều lượng và AUC không tuyến tính sau khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân có thể do ức chế enzym CYP2C19 bởi omeprazole và / hoặc các chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulphone).

Không có chất chuyển hóa nào được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự tiết axit dạ dày.

2.3. Chống chỉ định của thuốc Ovac 20

Không được dùng thuốc Ovac 20 trong trường hợp quá mẫn với omeprazol hoặc các thành phần khác của thuốc. Nếu xuất hiện bất kỳ phản ứng nào khi dùng thuốc, thông báo ngay cho bác sĩ, dược sĩ. Trong trường hợp nghiêm trọng cần đến trung tâm y tế gần nhất để được hỗ trợ.