Thuốc Ebitac 12.5 gồm 2 hoạt chất enalapril thuộc nhóm ức chế men chuyển angiotensin và hydrochlorothiazide chính là một lợi tiểu thiazid dùng trong bệnh lý tăng huyết áp và suy tim.
1.1. Phân nhóm
Thuốc tim mạch.
1.2. Dạng bào chế
Viên nén.
1.3. Thành phần của thuốc Ebitac 12.5 mg
Mỗi viên thuốc Ebitac 12.5 có chứa:
- Enalapril maleate 10mg.
- Hydrochlorothiazide 12,5mg.
- Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột khoai tây, Povidone và Calcium stearate vừa đủ 1 viên.
1.4. Dược lực học của thuốc Ebitac 12.5 mg
Enalapril
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, nó có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp đối với người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết và chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Enalapril ngăn cản được angiotensin chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn tới giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế được hệ thần kinh giao cảm.
Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, vì thế enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là 1 chất gây giãn mạch mạnh nên hai tác dụng này là của enalapril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng đối với điều trị enalapril.
Ở người tăng huyết áp thì enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc là lưu lượng tim. Thuốc gây nên giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường sẽ làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 – 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh thường ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Đối với người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim và áp lực động mạch trung bình, áp lực nhĩ phải. Có chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalapril giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2 đến 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim. Lưu lượng máu thận có thể tăng, tuy nhiên độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril.
Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi sẽ tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc với người tăng huyết áp do mạch thận. Ngoài ra, chức năng thận có thể sẽ xấu đi rõ rệt trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở người có thận tưới máu kém bị nặng từ trước.
Đối với người bệnh đái tháo đường, enalapril làm giảm bài tiết protein niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin đối với người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường. Enalapril cũng không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.
Hydrochlorothiazide
Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid sẽ làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng sẽ tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm được hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết Cl- và sẽ không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên nó có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình sử dụng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng là giảm nồng độ Na+. Vì thế, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 đến 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.
1.5. Dược động học của thuốc Ebitac 12.5 mg
Enalapril
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc có trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 đến 1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc là vào khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài là khoảng 24 giờ. Thức ăn sẽ không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu thì enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat có trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ. Uống một liều enalapril thường sẽ làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 – 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ. Huyết áp có thể sẽ giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ.
Tác dụng huyết động của enalapril sẽ bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Đối với người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2 – 4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống một liều. Khoảng 50 – 60% enalapril liên kết với protein huyết tương. Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc sẽ được đào thải theo phân.
Hydrochlorothiazide
Sau khi uống, hydroclorothiazid hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 – 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Hydroclorothiazid tích lũy trong hồng cầu. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận và phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Nửa đời của hydroclorothiazid là khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Hydroclorothiazid đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao ở trong thai nhi.
Tác dụng lợi tiểu sẽ xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp sẽ xảy ra chậm hơn tác dụng lợi tiểu nhiều và chỉ có thể đạt được tác dụng đầy đủ sau 2 tuần, ngay cả với liều tối ưu giữa 12,5 đến 25 mg/ngày. Điều quan trọng cần biết là tác dụng chống tăng huyết áp của hydroclorothiazid thường sẽ đạt được tối ưu ở liều 12,5 mg. Các hướng dẫn điều trị và thử nghiệm lâm sàng hiện đại đều nhấn mạnh cần phải sử dụng liều thấp nhất và tối ưu, điều đó làm giảm được nguy cơ tác dụng có hại. Vấn đề quan trọng là phải chờ đủ thời gian để đánh giá sự đáp ứng của cơ thể bạn đối với tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid, vì tác dụng trên sức cản ngoại vi cũng cần phải có thời gian mới thể hiện rõ.
Tôi là Nguyễn Văn Sỹ có 15 năm kinh nghiệm trong lĩnh vực thiết kế, thi công đồ nội thất; với niềm đam mê và yêu nghề tôi đã tạo ra những thiết kếtuyệt vời trong phòng khách, phòng bếp, phòng ngủ, sân vườn… Ngoài ra với khả năng nghiên cứu, tìm tòi học hỏi các kiến thức đời sống xã hội và sự kiện, tôi đã đưa ra những kiến thức bổ ích tại website nhaxinhplaza.vn. Hy vọng những kiến thức mà tôi chia sẻ này sẽ giúp ích cho bạn!